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A 779

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产品编号 T7616Cas号 159432-28-7

A 779 是一种 G 蛋白偶联受体 Mas 的有效拮抗剂,Mas 受体是Ang1-7 receptor,与传统的AngII 不同。

A 779

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产品编号 T7616Cas号 159432-28-7

A 779 是一种 G 蛋白偶联受体 Mas 的有效拮抗剂,Mas 受体是Ang1-7 receptor,与传统的AngII 不同。

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5 mg¥ 1,87035日内发货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
A 779 is a potent antagonist of the G-protein-coupled receptor Mas, the Ang1-7 receptor, which is distinct from conventional AngII.
体外活性
A 779抑制了由Ang II上调的增殖细胞核抗原(PCNA)蛋白表达,但A 779单独使用并不诱导VSMCs的增殖和迁移。预处理Ang-(1-7)显著延缓了Ang II诱导的VSMCs炎症反应,这一反应与MCP-1、VCAM-1和IL-1β的表达上调有关,而Ang-(1-7)的这种效果被A 779阻断。但A 779单独使用并不诱发VSMCs的炎症反应[1]。
体内活性
A 779通过抑制Ang1-7级联反应,显著消除了卡托普利对骨代谢、矿化和微观结构保护作用。此外,A 779还恢复了卵巢切除(OVX)对RANKL表达的影响,以及对ACE-1/AngII/AT1R级联反应的影响,下调了OPG表达和ACE-2/Ang1-7/Mas途径。与临床观察到的继ACE-1抑制后骨保护特性一致,ACE-2/Ang1-7/Mas信号的局部激活和骨吸收的抑制似乎是卡托普利骨保护效应的责任机制,这可能为治疗残疾性骨骼和骨骼肌疾病提供潜在的治疗价值。
细胞实验
HUVECs were cultured in vitro and divided into six groups:?the control group (normal medium), the ox-LDL group(treated with 75 mg/L ox-LDL), the ox-LDL+ Ang-(1-7) group (1 μmol/L Ang-(1-7) pretreated for 30 minutes, then intervened with 75 mg/L ox-LDL), the ox-LDL+ Ang-(1-7)+ A-779 group(1 μmol/L A-779 (Mas receptor) pretreated for 30 minutes, 1 μmol/L Ang-(1-7) pretreated for 30 minutes, then intervened with 75 mg/L ox-LDL), the ox-LDL+ A-779 group (1 μmol/L A-779 pretreated for 30 minutes, then intervened with 75 mg/L ox-LDL),?the ox-LDL+ HTA125 group (10 μg/L HTA125 (TLR4-blocking antibody) pretreated for 30 minutes, then intervened with 75 mg/L ox-LDL ).?The corresponding index was detected after 24 hours after intervention.?Apoptosis of cells were detected by Annexin V-FITC/PI double staining flow cytometry and transferase-mediated deoxyuridine triphosphate-biotin nick end labeling (TUNEL).?The generation of reactive oxygen species (ROS), products in oxidative stress, were detected by DCFH-DA staining.?The mRNA and protein expression levels of NADPH oxidase 4(NOX4) and TLR4 were detected by real-time reverse transcription-polymerase chain reaction (RT-PCR) and Western blotting analysis respectively[1].
化学信息
分子量872.97
分子式C39H60N12O11
CAS No.159432-28-7
Smiles[H][C@](NC(=O)[C@H](Cc1ccc(O)cc1)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@@H](N)CC(O)=O)C(C)C)([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](Cc1c[nH]cn1)C(=O)N[C@H](C)C(O)=O
密度1.45 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: 50 mg/mL (57.28 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.1455 mL5.7276 mL11.4551 mL57.2757 mL
5 mM0.2291 mL1.1455 mL2.2910 mL11.4551 mL
10 mM0.1146 mL0.5728 mL1.1455 mL5.7276 mL
20 mM0.0573 mL0.2864 mL0.5728 mL2.8638 mL
50 mM0.0229 mL0.1146 mL0.2291 mL1.1455 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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评论列表

4个月前
5.0
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